Se la conoce como la «hormona del hambre»: sus niveles suben antes de las comidas y bajan después. Es un péptido de 28 aminoácidos con una particularidad química poco común: necesita una cadena de ácido octanoico en la serina de la posición 3 para ser activa.
Su receptor, el GHS-R1a (receptor de secretagogos de hormona de crecimiento), fue descubierto antes que la propia ghrelina, precisamente al estudiar cómo actuaban unos péptidos sintéticos —los GHRP— que liberaban GH. Luego se identificó a la ghrelina como su ligando natural.
En la hipófisis, la activación del GHS-R1a amplifica los pulsos de GH y contrarresta la somatostatina. Los miméticos de ghrelina como la ipamorelina aprovechan esa vía; lo que los distingue entre sí es la selectividad, es decir, cuánto afectan además al apetito, al cortisol o a la prolactina.
La ghrelina explica por qué algunos secretagogos aumentan el apetito en los modelos y otros casi no: depende de cómo se comporte cada compuesto en el mismo receptor.
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