Lectura: ~2 min · Parte de la certificación gratuita en ciencia de péptidos
La farmacodinamia estudia lo que el fármaco le hace al cuerpo. En péptidos, casi todo efecto empieza cuando la molécula se une a un receptor: una proteína con un sitio que encaja con ella, como una llave en su cerradura.
Muchos receptores de péptidos son receptores acoplados a proteína G (GPCR). Al activarse, la proteína G pone en marcha "segundos mensajeros": moléculas que amplifican la señal dentro de la célula y disparan la respuesta. Los principales son el AMP cíclico (cAMP), vía la enzima adenilato ciclasa, y el calcio/IP₃, vía la fosfolipasa C.
Otros péptidos actúan sobre receptores con actividad tirosina-quinasa, que al activarse encienden una enzima propia (p. ej., la vía de la insulina/IGF-1).
Parámetros que definen la interacción
- Afinidad: qué tan fuerte se une. Se mide con la constante de disociación Kd: menor Kd, mayor afinidad.
- Potencia: cuánto hace falta para lograr efecto. Se expresa como EC₅₀, la concentración que logra el 50% del efecto máximo. Menor EC₅₀, mayor potencia.
- Eficacia: la respuesta máxima que logra una vez unido.
- Selectividad: qué tanto prefiere su receptor frente a otros parecidos. Marca el margen entre el efecto buscado y los efectos fuera de diana (en receptores no buscados).
Espectro de actividad y agonismo sesgado
Un agonista activa el receptor. Un antagonista lo bloquea sin activarlo. Un agonista parcial lo activa sin llegar a la respuesta máxima.
Un concepto más avanzado es el agonismo sesgado (biased agonism). Un mismo receptor puede encender varias vías de señal, como la de proteína G o la de β-arrestina. Un ligando (la molécula que se une) "sesgado" activa una más que la otra. Eso permite separar efectos terapéuticos de efectos adversos.
Los agonistas duales y triples (Módulo 3) llevan esta idea al extremo: una sola molécula diseñada para activar de forma equilibrada dos o tres receptores distintos.
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